La MDMA a été initialement développée en 1912 par Merck. Il a ensuite été utilisé pour améliorer la psychothérapie dans les années 1970 lorsqu'il est devenu très populaire, puis s'est transformé en drogue de rue dans les soirées dansantes et les raves des années 1980.
À l'heure actuelle, la MDMA n'a pas d'indications médicales officiellement reconnues. Avant qu'il ne soit largement interdit, il était utilisé en psychothérapie principalement dans les années 1970 suite au plaidoyer de Timothy Leary pour les drogues psychédéliques, qui a pris de l'ampleur avec le mouvement de contre-culture. En 2017, la FDA des États-Unis a approuvé une recherche limitée sur la psychothérapie améliorée par la MDMA pour les personnes souffrant de trouble de stress post-traumatique (SSPT), encouragée par des preuves préliminaires de résultats positifs.
La MDMA améliore l'activité de trois produits chimiques du cerveau - la dopamine, qui produit une énergie accrue ; Norépinéphrine, qui augmente la fréquence cardiaque et la tension artérielle ; et la sérotonine, qui affecte l'humeur, l'appétit, le sommeil ainsi que l'excitation sexuelle. Des niveaux accrus de sérotonine sont probablement la cause de la proximité émotionnelle, de l'humeur élevée et du sentiment d'empathie ressentis sous l'influence de la MDMA.